在肿瘤治疗的"武器库"中，化疗药物始终是主力军。它们如同精准狙击手，有的阻断核苷酸合成，有的破坏DNA复制，还有的直接拆解微管蛋白——这种支撑细胞骨架的"钢筋工"。然而，传统化疗常常以地毯式轰炸的方式对待肿瘤，未能有效区分敌我。直到抗体偶联药物（ADC）的出现，"精准打击"才成为可能。

抗体偶联药物的最早尝试可以追溯到20世纪50年代，科学家们尝试将鼠源抗体与化疗药物结合。然而，初代ADC犹如装备简陋的"青铜战士"，它们的靶向性差、药物活性低，虽然疗效未能达到预期，但毒性依然存在。近年来，随着抗体工程技术和连接子化学的重大突破，ADC真正实现了"鸟枪换炮"的质变。

如今，获批的ADC被誉为"超级武器"，其搭载的"弹头"（有效载荷）的毒性比传统化疗药物高出1-2个数量级。这些"弹头"的设计至关重要，它们必须具备高细胞毒性、低免疫原性、高稳定性以及可修改的功能组等特点。此外，靶点应为细胞内，因为大多数ADC需要进入肿瘤细胞才能释放其有效载荷（数据来源：Cheng-SánchezI，et al. Mar Drugs 2022）。

随着现有"弹头"逐渐暴露出局限性，科学家们开始探索更具杀伤力的新型有效载荷，以确保这些"弹头"既高效又安全。理想的ADC"弹头"需满足独特作用机制、pM级杀伤力、旁观者杀伤效应及快速清除能力，以便降低系统毒性。

同时，随着双弹头设计、核素载荷、PROTAC技术等创新不断涌现，ADC的适应症从肿瘤领域逐渐扩展至感染、自身免疫疾病等方向。这场由"精准制导+超级弹头"引领的癌症治疗革命，正在重塑人类的抗癌规则。

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